几种苯丙素苷的合成及抗肿瘤活性

目的合成单糖苯丙素苷和糖苷衍生物,探讨其抗肿瘤活性.方法以苯乙醇为苷元合成单糖苯丙素苷衍生物,采用MTT法测定抗肿瘤活性.结果共合成了9个新化合物,其结构经NMR 和MS确证.苯丙素苷3,5,8,9和糖苷6,10,n在浓度为10-7～10-5 mol/L时体外抗肿瘤活性较弱.当浓度大于10-5 mol/L时,糖苷10和11则有明显的体外抗肿瘤活性.结论单糖苯丙素苷抗肿瘤活性较弱;糖苷抗肿瘤活性与苷元的结构有关.     

太白楤木根皮中两个新的齐墩果酸皂苷

 目的:对新种太白楤木(Aralia taibaiensis Z. Z. Wang et H. C. Zheng)根皮的皂苷成分继续进行研究。方法:利用硅胶柱层析和高效液相层析进行分离，根据皂苷的理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果:得到3个化合物，分别确定为齐墩果酸-28- O-β-D_吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)，3-O-β-D- 吡喃葡萄糖醛酸丁酯-齐墩果酸_28_O-βD-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)和3- O-β-D- 吡喃葡萄糖醛酸癸酯-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷( Ⅲ ) 。结论:皂苷Ⅱ和Ⅲ为新化合物，分别命名为太白楤木皂苷Ⅳ ( taibaienoside Ⅳ)和太白楤木皂普Ⅴ( taibaienoside Ⅴ) ,皂苷I为首次从该植物中分得。     

利用稻瘟霉分生孢子跟踪分离面包海星中的海星皂苷活性成分

目的研究面包海星中的海星皂苷活性成分。方法以稻瘟霉模型进行活性监测，采用多种层析手段和波谱技术对海星皂苷活性成分跟踪分离并鉴定其结构。结果分离获得14个海星皂苷，鉴定了其中12个结构(1～12)，包括7个新的海星皂苷(6～12)。其中大多对稻瘟霉显示活性且对K-562和BEL-7402肿瘤细胞株显示显著或中等强度的细胞毒性，2个皂苷有溶血作用。结论利用稻瘟霉模型对海星皂苷活性成分进行跟踪分离是可行的，该研究也为进一步开发抗肿瘤新药提供了有价值的先导化合物和科学依据。     

磷丙泊酚钠含量测定分析方法的建立

目的:建立磷丙泊酚钠的含量测定分析方法。方法:采用紫外全波长扫描的方法确定磷丙泊酚钠的最大吸收波长,Diamonsil C18(2)(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,5mmol/L乙酸铵水-甲醇(65:35)为流动相,检测波长260nm,流速1ml/min,柱温为室温,进样量20μl的色谱条件。结果:所建立HPLC法经方法学验证,磷丙泊酚钠在10¹00μg/ml范围内线性关系良好,r=0.9998,平均回收率为100.41%,RSD为0.44%。结论:所建立含量测定方法简便快捷,准确可靠,可作为磷丙泊酚钠制剂及药动学等实验的分析手段。     

先倍领对大鼠微循环和血液流变学的影响

目的 :观察先倍领对血瘀大鼠微循环和血液流变学特性的影响。方法 :SD大鼠 3 0只 ,随机分为空白组、模型组和实验组 ,在连续 14 d中 ,实验组大鼠肌注先倍领注射液 （ 0 .2 5 ml· kg-1 ） ,在第 13天 ,将实验组和模型组大鼠皮下注射肾上腺素 （ 0 .0 7ml· kg-1 ）和冰水刺激造成大鼠急性血瘀模型 ,观察大鼠肠系膜微循环及血液流变学指标 ;空白组和模型组给予同样体积的生理盐水。结果 :先倍领与模型组相比 ,在微循环各指标中均存在显著性差异（ P<0 .0 1） ,在血液流变学各指标中也存在显著性差异 （ P<0 .0 5或 P<0 .0 1）。结论 :先倍领对大鼠的血瘀症状有明显的缓解作用     

LC-MS/MS法测定人血浆中尼莫地平浓度及其药动学研究

摘 要 目的： 建立LC MS/MS法测定人静脉滴注尼莫地平脂质微球注射液后血浆中尼莫地平浓度的方法,并将该方法应用于尼莫地平脂质微球注射液在健康人体内的药动学研究。方法: 健康受试者单剂量静脉注射尼莫地平脂质微球注射液1.0 mg·h^-1,给药前抽取空白血样4 ml,给药后5, 10, 20, 30, 35 45 min, 1, 1.5, 2, 3, 4, 5, 6 , 8 h分别采集静脉血4 ml。含药血浆冻存于 －80℃冰箱中待分析。色谱柱：Agilent TC C₁₈(4.6 mmSymboltB@150 mm, 5 SymbolmA@m),流动相：甲醇与4 mmol·L^-1醋酸铵缓冲液（含0.4%甲酸）体积比为80∶20,流速为0.5 ml·min^-1,硝苯地平为内标,采用电喷雾离子源,以多反应监测（MRM）方式进行正离子检测。用于定量分析的离子分别为m/z419.2→343.2(尼莫地平),m/z347.1→254.1（硝苯地平,内标）。结果: 尼莫地平的线性范围在0.15~30 ng·mL^-1,定量下限为0.15 ng·mL^-1,方法提取回收率为79.7%～81.5%,相对回收率为92.6%~97.6%,日内、日间RSD均<10%。结论:该法准确、灵敏、重现性好,适用于注射用尼莫地平脂质微球注射液人体药动学研究。     

国产富马酸比索洛尔治疗方法及对心力衰竭患者心功能的影响

目前,对β-受体阻滞剂治疗心力衰竭(心衰)的长期疗效已有了肯定的临床试验验证[1]。我国尽管尚未见有关的大型临床试验报道,但已广泛地将其用于心衰的二级预防中[2,3]。由于亚、欧人种和不同制剂之间的差异,本研究通过对小样本心衰患者的临床观察,旨在摸索国内心衰患者使用国产富马酸比索洛尔(BF)的方法和剂量及其对心功能的影响。     

器官移植后新发糖尿病的降糖药物的合理使用

糖尿病是实体器官移植后常见的代谢性并发症,如受者术后2年的2型糖尿病发病率约为30％.据报道,肾移植后新发糖尿病(NODAT)导致移植肾功能丧失的发生率(63％)上升,受者的死亡率达87％,不仅影响移植物功能的恢复,还使心血管疾病的发病率和受者的死亡率升高[1].因此,NODAT的监测和管理是移植后的重要环节,器官移植后新发糖尿病时降糖药物的合理使用应引起关注,现就此做如下综述.     

临床药师参与1例铜绿假单胞菌颅内感染会诊的病例分析

摘 要本文介绍临床药师参加1例铜绿假单胞菌颅内感染的会诊经过,探讨临床药师在感染性疾病药物治疗中的作用。临床药师的3次会诊建议完全被医生采纳,患者的颅内感染得到有效控制并出院。药师通过药学思维、横向思维、风险思维协助医生制定抗感染用药方案,保障了患者用药安全、有效。     

新型氮氧自由基对心脑缺血/再灌注损伤模型大鼠的保护作用研究

目的:研究新型氮氧自由基(N1)对心脑缺血/再灌注(I/R)损伤模型大鼠的保护作用。方法:取大鼠分别建立脑I/R模型和心肌I/R(MI/R)模型,将两种模型大鼠分别分为假手术(0.9%氯化钠注射液)组、模型(0.9%氯化钠注射液)组、阳性对照(传统的氧自由基清除剂Tempol,100 mg/kg)组和高、中、低剂量(N1,100、50、10 mg/kg)组,每组6只,均在建模前腹腔注射相应药物。就脑I/R模型,通过神经功能评分和脑梗死容积百分率评价N1的脑保护功能;就MI/R模型,通过左室收缩压(LVSP)、左室等容收缩/舒张期压力上升或下降最大速率(±dp/dtmax)和血清中肌酸激酶(CK)活性、丙二醛(MDA)的水平评价N1的心脏保护功能。结果:脑I/R模型中,与模型组比较,阳性对照组和各剂量组大鼠神经功能评分均明显增加,脑梗死容积百分率明显减小(P<0.05或P<0.01);与阳性对照组比较,中、高剂量组大鼠脑梗死容积百分率明显减小(P<0.05)。MI/R模型中,与模型组比较,阳性对照组和各剂量组大鼠的LVSP、±dp/dtmax均明显升高(P<0.05或P<0.01),各剂量组大鼠血清中CK活性、MDA水平均明显降低(P<0.05或P<0.01);与阳性对照组比较,高、中剂量组大鼠的LVSP、±dp/dtmax均明显升高(P<0.05或P<0.01),血清中CK活性、MDA水平均明显降低(P<0.05或P<0.01)。结论:N1对大鼠的心脑I/R损伤均具有明显的保护作用,且保护作用强于Tempol。